Obecnie jedynym dostępnym na rynku lekiem z tej grupy jest teofilina. Do niedawna stosowano także aminofilinę, która została jednak wycofana z rynku.
Teofilina jest lekiem o złożonym, nie do końca poznanym mechanizmie działania. Główny mechanizm polega na zablokowaniu enzymu o nazwie fosfodiesteraza. Powoduje to wzrost zawartości substancji przekaźnikowej o nazwie cAMP w komórce, co dla mięśni oskrzeli stanowi sygnał do rozkurczu. Sugeruje się, iż lek może także stymulować organizm do produkcji związków podobnych w działaniu do adrenaliny, tzw. amin katecholowych oraz uwrażliwiać receptory ß, zwiększając skuteczność działania ß2-mimetyków. Uważa się także, iż lek pobudza ośrodek oddechowy znajdujący się w mózgu, co ma znaczenie dla chorych na POChP z niewydolnością oddechową. Prawdopodobnie posiada również słabe działanie przeciwzapalne.
Teofilina w leczeniu przewlekłym podawanajest doustnie, w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. W warunkach szpitalnych lub doraźnej pomocy medycznej może być podawana dożylnie. Lek jest dostępny również w postaci czopków.
Mimo wymienionych wyżej korzystnych właściwości teofilina jest obecnie stosowania coraz rzadziej, ze względu na stosunkowo słabe (w porównaniu do ß2-mimetyków i leków przeciwcholinegicznych) działanie rozszerzające oskrzela, częste działania uboczne oraz większe niż w przypadku innych grup leków stosowanych w POChP ryzyko działań toksycznych (stosunkowo niewielka różnica między stężeniem leku we krwi potrzebnym do działania leczniczego, a stężeniem powodującym liczne działania niepożądane).
Ponadto na metabolizm (prędkość rozkładu w organizmie) wpływa bardzo wiele czynników (inne leki, dieta, palenie tytoniu i inne), co sprawia, że stężenie we krwi może się zmieniać, mimo stałego dawkowania leku, prowadząc do wystąpienia działań niepożądanych lub zmniejszenia skuteczności leczenia. Na rynku będą prawdopodobnie dostępne niedługo nowe leki dla chorych na POChP o podobnym do teofiliny mechanizmie działania – selektywnie hamujące jedną z form fosfodiestarazy – selektywne inhibitory fosfodiesterazy 5 (PDE5). Selektywne hamowanie PDE5 wiąże się z korzystnym działaniem przeciwzapalnym i rozszerzającym oskrzela u chorych na POChP, przy zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych związanych ze stosowaniem teofiliny.
Teofilina jest stosowana alternatywnie do innych leków rozkurczających oskrzela u chorych na umiarkowaną lub ciężką POChP. Dawkę początkową oblicza się na podstawie należnej masy ciała. W czasie leczenia w przypadku wielu chorych (szczególnie starszych, z chorobami współistniejącymi z POChP, przyjmujących wiele leków) wskazane jest okresowe sprawdzanie stężenia leku we krwi (wymaga to pobrania próbki krwi z żyły do badania). Prawidłowe stężenie terapeutyczne wynosi 10—20 µg/ml. W celu uniknięcia dużych wahań stężenia leku we krwi w leczeniu przewlekłym wskazane jest stosowanie tabletek zapewniających stopniowe uwalnianie leku.
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na składniki preparatu, świeży zawał serca, zaburzenia rytmu serca, niestabilna dławica piersiowa, ciężkie nadciśnienie tętnicze, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczycy, padaczka, czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, porfiria, ciężka niewydolność nerek lub wątroby.
Działania niepożądane: występują częściej niż podczas przyjmowania wziewnych leków rozszerzających oskrzela. Należą do nich: bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, bóle głowy, bezsenność, niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca (odczuwane zwykle jako kołatanie serca), pobudzenie, drżenie kończyn, wysypka. Przedawkowanie leku może powodować (przy stężeniu teofiliny we krwi >20—25 ug/ml) drgawki, spadek ciśnienia tętniczego, poważne zaburzenia rytmu serca, krwawienia z przewodu pokarmowego.
Ciąża i karmienie piersią: lek jest przeciwwskazany.
Dostępne w Polsce leki
Ważne
Jeżeli przyjmujesz preparat teofiliny, powinieneś koniecznie powiedzieć lekarzowi o innych przyjmowanych lekach. Wiele z nich wpływa na metabolizm teofiliny, co może powodować działania uboczne lub brak efektu leczniczego.Leki takie jak doustne środki antykoncepcyjne, fluoksamina, beta-mimetyki, cymetydyna, ciprofloksacyna, zwiększają stężenie teofiliny we krwi, nasilając ryzyko działań niepożądanych. Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina zmniejszają stężenie teofiliny we krwi osłabiając jej działanie.
